元素を変えて誘導体創製のゲームチェンジ!? 〜抗マラリア治療薬候補のモジュラー式迅速合成に成功〜
東京農工大学大学院工学研究院応用化学部門の大栗 博毅 教授,北里大学の大村 智 特別栄誉教授,北里大学北里生命科学研究所熱帯病研究センターの岩月 正人 准教授,北海道大学大学院理学研究院化学部門の及川 英秋 教授らは,抗マラリア剤アルテミシニンの母骨格6位の炭素を窒素に置き換えた分子を設計し,これまで合成が困難であったアルテミシニンの類縁体を簡便に迅速合成することに成功しました。
シンプルな3つのユニットをモジュラー式に連結した後、複雑な四環性骨格を僅か4工程で手早く構築し、多様な誘導体を柔軟に合成できるようになりました。この成果により、次世代のマラリア治療薬や新しい制がん剤の開発に発展することが期待されます。
本研究成果は、アメリカ化学会 Organic Letters(7月23日付)に掲載されました。
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